阿昔替尼也可作为治疗晚期肾癌的靶向治疗_印度阿西替尼真假

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阿昔替尼也可作为治疗晚期肾癌的靶向治疗_印度阿西替尼真假 

是NCCN、EAU、ESMO等国际权威指南I类证据推荐的治疗标准。阿昔替尼在中国上市将为晚期肾癌的治疗提供新的选择。

临床前研究表明:阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM,是上一代TKI药物的50-450倍,这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础;并且,其对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱,因此,相关不良反应的发生率更低。

 

肾癌是一种富血管肿瘤,,

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,Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达,血管内皮细胞过度激活,血管生成大量增加。VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此,VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。

 

专门根据VEGFR的结构所设计,抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。

 

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