劳拉替尼是ALK抑制剂二三线耐药耐药的屏障

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  相比于声名在外的EGFR突变,国内ALK突变的关注度要黯淡许多,这主要是因为ALK突变率仅5%左右。虽然ALK突变频率不如EGFR突变,可是患者突变情况简单、生存周期长,因此ALK突变也被业界誉为钻石突变。可预见的未来,ALK突变将成为NSCLC慢性病管理的典范。目前ALK抑制剂已有五款药物上市,一代克唑替尼、二代抑制剂3个和三代。

劳拉替尼对克唑替尼耐药的ROS1突变肺癌有效吗?

  如果说ALK突变在的EGFR突变面前存在感不强的话,那那么ROS1突变简直是“无人问津”。这主要是:①ROS1突变频率更低,只有2%左右,患者人数少;②ROS1与ALK存在高度的氨基酸同源性,患者人群特点也相似,ALK抑制剂治疗效果不错。全球共有四个药物获批ROS1

  彼时,克唑替尼凭借先发优势,已经斩获了ALK与ROS1突变的适应症,春风得意。本来一直是行业领军者,直到阿来替尼悄然崛起。二代ALK抑制剂情景也是各不相同,阿来替尼凭借一线mPFS 34.8个月碾压式的疗效,已经跻身各大指南的首选,而且阿来替尼还解决了克唑替尼的脑转移治疗不佳问题,堪称强势逆袭。

  布加替尼在二线使用效果较佳,mPFS16.8个月,而且耐药后对于三代药物劳拉替尼比较敏感,可以与之无缝连接,市场上崭露锋芒。色瑞替尼一二线使用临床不太占优势。三代――劳拉替尼三线使用时其中位持续时间高达19.5个月,此外作为三线甚至五线药物使用,ORR依然达到39%,宛若成了二三线耐药的最后屏障。

  

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