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部分患病者在吃阿西替尼的时候要进行剂量调整,建议根据个体安全特性和耐受性延长或减低剂量。跨越疗程,患病者耐受阿西替尼至少连续两周无>2 级不良反应,是血压正常,和不接受抗-高血压药品,可延长剂量。建议剂量从 5 毫克 每日 2 次延长,阿西替尼剂量可延长至 7 毫克 每日 2 次,和用相同标准进一步至 10 毫克 每日 2 次。跨越疗程,某些不良药品反应的处置可能需要暂时中断或永远终止和/或减低阿西替尼医治剂量。如需要从 5 毫克 每日 2 次减低剂量,推荐剂量是 3 毫克 每日 2 次。如需要另外减低剂量,推荐剂量是 2 毫克 每日 2 次。
强 CYP3A4/5 抑制剂:应避免同时使用强 CYP3A4/5 抑制剂。建议选择替换一种无或小 CYP3A4/5 抑制作用的同时药品。尽管 尚未在接受强 CYP3A4/5 抑制剂患病者中研究过阿西替尼剂量调整,如必须共同给予一种强 CYP3A4/5 抑制剂,建议减低阿西替尼约半量,因为剂量减低预计调整 阿西替尼的血浆浓度时间曲线下面积 (AUC)至无抑制剂观察到的范围。随后根据个体安全特性和耐受性可延长或减低剂 量。如终止强抑 制剂共同给药,应恢复至强 CYP3A4/5 抑制剂开始前的阿西替尼剂量(抑制剂的 3 – 5 半衰期后)。
肝受损:轻度肝受损患病者(Child-Pugh 类型 A)无需调整开始剂量。根据药代动 力学数据给予 INLYTA,基线中度肝受损(Child-Pugh 类型 B)患病者阿西替尼开始剂 量应减低约半量。随后剂量根据个体安全特性和耐受性可延长或减低。尚未在严重 肝受损(Child-Pugh 类型 C)患病者中研究用阿西替尼。
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