如何有效应对威罗菲尼(Zelboraf)的耐药性机制?

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威罗菲尼(ZELBORAF)是取得美国食品药品监督管理批准的一种激酶抑制剂;适用于不可切除的或转移扩散性黑色素瘤,适合检验结果为BRAFV600E突变患病者的医治。有野生型BRAF黑色素瘤患病者中建议不使用威罗菲尼前期的研究表明,与达卡巴嗪相比,口服BRAF激酶抑制剂威罗菲尼能提高BRAFV600突变的转移扩散性黑色素瘤患病者的缓解率、无进展生存期和总生存期。

如何有效应对威罗菲尼(Zelboraf)的耐药性机制?

如何有效应对威罗菲尼(Zelboraf)的耐药性机制?

目前,医科学专家已经揭示了威罗菲尼的耐受药物性机制,发现当黑色素瘤细胞还对威罗菲尼保持应答时,抗性就已经开始产生了,其途径是表达更多的BRAF蛋白,这种蛋白恰恰是该药品自身的靶点。那么怎样有效对应威罗菲尼的耐受药物性机制呢?于是间歇性给药的理念便应运而生。如果肿瘤开始对威罗菲尼的抗癌性能产生抗性,那么也就意味着黑素瘤已经对该药产生了依赖性。

如何有效应对威罗菲尼(Zelboraf)的耐药性机制?

对于BRAF突变型黑素瘤患病者亚群来说,威罗菲尼无疑是一种革命性的药品,但药品抵抗性的产生对其长期效果产生了不良影响,通过寻找威罗菲尼耐受药物性产生的机制,研究人员发现了增加药品应答期的方式,即间歇性给药策略,可以有效延缓威罗菲尼耐受药物的产生。

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