BRAF抑制剂威罗菲尼(vemurafenib)是如何治疗黑色素瘤的?

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威罗菲尼(Vemurafenib)已于2011年8月份被FDA批准用于医治晚后期转移扩散性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准其用于医治成人BRAF V600突变阳性、经外科手术不能切除或转移扩散性黑色素瘤 。威罗菲尼是一种BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶(包括BRAF V600E突变型)抑制剂,可抑制CRAF,ARAF,野生型BRAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR。 FDA批准威罗菲尼医治BRAF V600E突变的不能外科手术切除的或转移扩散性的黑色素瘤患病者(有野生型BRAF黑色素瘤患病者不建议使用威罗菲尼)。

BRAF抑制剂威罗菲尼(vemurafenib)是如何治疗黑色素瘤的?

BRAF 是人类最重要的原癌基因之一, 大约8% 的人类肿瘤发生BRAF 突变。BRAF 绝大部分突变形式为BRAFV600E 突变, 主要发生于黑色素瘤、结肠癌和甲状腺癌中。该突变导致下游MEK-ERK 讯号通路坚持激活, 对肿瘤的生长增殖和侵袭转移扩散至关重要, 是抗黑色素瘤等V600E 突变肿瘤的有效作用靶标之一。2011 年,首个BRAFV600E 靶向抑制剂威罗菲尼被FDA 批准面市, 用于医治BRAFV600E 突变的晚后期黑色素瘤患病者, 有效增加了患病者无进展生存期及总生存期, 取得了突破性的医治效果, 也是典型的基于基因诊疗断定选择使用药的靶向医治药品。但是耐受药物性的出现使得药品医治效果受到限制, 其耐受药物机制、新药品开发以及预先防范或延缓耐受药物的研究成为目前需要解决的关键问题

BRAF抑制剂威罗菲尼(vemurafenib)是如何治疗黑色素瘤的?

目前已发现两大类BRAF 抑制剂,一类是广谱的RAF 激酶抑制剂, 对RAF 各亚型、其他激酶如KIT、血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 等也有抑制。其代表为索拉菲尼、RAF-265、XL-281 等。这类抑制剂具有广谱的抗癌及抗血管生成作用, 抗癌医治一般不需要限定BRAF 基因的突变状态, 对于黑色素瘤尤其是携带BRAF 突变的恶性黑色素瘤患病者目前尚没有明显临床治疗效果的报道。另一类是BRAFV600E 抑制剂, 对BRAF 尤其是BRAFV600E 有很高的抑制活性, 代表为威罗菲尼,威罗菲尼对BRAFV600E 突变的黑色素瘤患病者具有明显的临床效果。

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