除了达拉菲尼和威罗菲尼还有哪些靶向药物对BRAF有抑制作用?

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BRAF显示不同类别肿瘤的体细胞突变,主要是恶性黑色素瘤、散发性结直肠癌、低级别卵巢浆液性癌、甲状腺乳头状癌和肺癌。其中80%的突变是V600E突变,其余20%的突变在第11外显子的G环的甘氨酸中或在第15外显子V600附近的激活段。那对BRAF突变极易有抑制作用的靶向药物物有哪一些呢?

除了达拉菲尼和威罗菲尼还有哪些靶向药物对BRAF有抑制作用?

1)索拉非尼。索拉非尼(Sorafenib)是一种多激酶抑制剂,可以抑制多种跨膜(CRAF,BRAF)以及细胞表面激酶(KIT,FLT-3,RET,RET/PTC,VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3和PDGFR-β)。2)威罗菲尼。威罗菲尼(Vemurafenib)是一种BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶(包括BRAF V600E突变型)抑制剂,可抑制CRAF,ARAF,野生型BRAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR。FDA批准威罗菲尼医治BRAF V600E突变的无法外科手术切除的或转移扩散性的黑色素瘤患病者。

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3)瑞戈非尼。瑞戈非尼(Regorafenib是多种膜结合以及胞内激酶抑制剂,可以抑制RET,VEGFR,KIT,PDGFR,FGFR,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF V600E,SAPK2,PTK5。4)达拉菲尼达拉菲尼(Dabrafenib)是一种BRAF抑制剂。FDA批准达拉菲尼单药医治BRAF V600E突变的不能外科手术切除或转移扩散性黑色素瘤的患病者;与曲美替尼联合医治BRAF V600E或V600K突变的不能外科手术切除或转移扩散性黑色素瘤和非小细胞肺癌的患病者。

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