阿西替尼(axitinib)、英立达与免疫药品联合的机制-

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  英立达/ 阿西替尼 相对其他TKI药品而言,既高效又高选择性抑制VEGFR-1,2,3。因此,例如高血压、腹泻等副反应相对来说是最低的,患病者耐受性更好。英

  英立达/阿西替尼(axitinib)相对其他TKI药品而言,既高效又高选择性抑制VEGFR-1,2,3。因此,例如高血压、腹泻等副反应相对来说是最低的,患病者耐受性更好。英立达与免疫检测抑制剂联合机制在于,英立达具有降低血管再生,快速减少肿瘤血流的优势,可快速减少血管渗透性,缩小肿瘤体积。

  PD-1单抗能够改善微环境,两者起到叠加起到1+1>2的效应。英立达使用药24小时后,肿瘤血流和再生血管数量明显减少;使用药7天后,中心肿瘤切片可见,肿瘤内皮传递系数值逐渐减少,血管渗透性减少。

  在英立达的小鼠实验中,使用药7天后小鼠的肿瘤体积缩小,MRI增强肿瘤测量显示,经英立达处置的肿瘤体积比对照组有明显减小。所有患病者在没有经过滴定的时间,血药浓度(AUC)在150 ng·h/mL的患病者最多;而调整至7毫克 BID后,部分患病者上移超过基线;剂量更改为10毫克 BID,AUC12<150ng·h/mL的患病者几乎消失。

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