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适应病症:既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子医治失败的进展期肾细胞癌的成人患病者。
推荐剂量:起始口服剂量为 5毫克(每天两次)。可与食物同服或在空腹给药,每天两次给药的时间间隔约为 12小时。应用一杯水送服。
英立达的平均绝对生物利用度为 58%。与空腹过夜吃相比,英立达与中等脂肪膳食同服,结果导致 AUC 下降 10%,与高脂肪、高热量膳食一同给药,结果导致 AUC 上升 19%。
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常见不良反应:腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿痛苦(手足)综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
代谢和排泄:Ambrisentan (5mg) Endobloc 5 安立生坦片 安贝生坦片血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。英立达主要经肝脏CYP3A4/5代谢,少量经 CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当英立达以 5毫克 放射活性剂量口服给药后, 约 41%放射活性从粪便中回收,有23%放射活性从尿液中回收。
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