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以BTK为靶点是治疗B细胞恶性肿瘤的有效方法。伊布替尼(),第一代BTK抑制剂,属于酪氨酸激酶TEC家族中的一员,共价结合在BTK三磷酸腺苷结合位点的半胱氨酸481号残基上。伊布替尼还可与其他同源活性位点上含有半胱氨酸残基的激酶结合,如TEC家族中的ITK2和ErbB家族中的EGFR和HER2。
对于肝癌乐伐替尼/仑伐替尼的效果是否更好?
肝癌治疗中,如果处于疾病早期,手术治疗作为良好的治疗选择,有可能帮助患者恢复健康。而肝移植、射频消融、介入治疗、放化疗、靶向治疗甚至免疫治疗等等,需要根据肝癌患者的自身情况进行选择。但现在主要应用的药物,还是肝癌靶向药。索拉非尼作为肝
这些意想不到的伊布替尼结合位点,以及结合后对其他信号通路如PI3K/AKT的间接影响,被认为是伊布替尼的毒性机制,将导致心血管不良事件的发生,特别是心房纤颤和高血压。在伊布替尼的4个随机试验的汇总分析中,房颤发生率为3.3例/年▪每100人。据报道,使用伊布替尼治疗的患者中,患有高血压的比例高达30%。
最近,在一项比较、伊布替尼加利妥昔单抗、化学免疫疗法的三臂随机试验中,发现伊布替尼组的患者3至4级高血压发生率更高。迄今为止,尚不清楚伊布替尼所致的高血压是否与不良的临床结局相关。Dickerson等人回顾了562例在单一中心接受伊布替尼治疗的患者的医疗记录,并对伊布替尼的心血管毒性进行了2项重要观察。发现在伊布替尼治疗期间出现新的或恶化的高血压可能与MACE有关,特别是心房纤颤。
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