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阿昔替尼可以用于治疗对标准酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)产生耐药性的慢性粒细胞白血病患者。
称为T315I的BCR-ABL1激酶结构域网守突变赋予除了阿昔替尼之外的所有批准的TKI的抗性。不幸的是，这种药物导致频繁的严重不良血管事件，导致试验终止并暂时退出市场。
将“药物敏感性和耐药性分析”结合起来，以确定目前批准用于治疗肾细胞癌(RCC)的VEGFR TKI阿昔替尼可抑制T315I突变的BCR-ABL1驱动的白血病。
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在生物化学和细胞水平，阿昔替尼有效地抑制了靶点。它通过以突变选择性结合模式与ABL1(T315I)的活性形式结合来完成。使用其他TKI的体外测试显示，和不能达到与阿昔替尼或阿昔替尼相同的效力。
研究人员随后在来自慢性粒细胞白血病细胞起源的T315I 慢性粒细胞白血病患者中检测了阿昔替尼。用批准的治疗剂量的阿昔替尼(每天两次5mg)治疗患者2周。这种治疗“导致BCR-ABL1(T315I)阳性细胞从骨髓中快速清除，表明这种药物可以在这种特殊形式的疾病中产生有效的反应。
作为血管生成抑制剂发挥作用的阿昔替尼也用于其他恶性肿瘤的临床试验，包括成胶质细胞瘤，前列腺癌，黑色素瘤和肝细胞癌。研究人员还得出结论认为，这项工作突出了药物重新定位的价值，即寻找现有，新兴和遗弃药物的新适应症，如美国国立卫生研究院发现现有分子的新治疗用途计划。
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